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1.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 84(1): 95-102, jan.-mar. 1989. ilus, tab
Article in English | LILACS | ID: lil-77488

ABSTRACT

Um estudo preliminar da farmacocinética do t-butilamino-etil-dissulfeto foi conduzido utilizando droga fria ou radioativa em duas diferentes doses (35 e 300 mg/Kg). Amostras de plasma ou sangue foram tratadas com ditiotreiol, ácido perclórico, e, após filtraçäo, submetidas a uma subseqüente purificaçäo em um "batch" de resina aniônica. Na etapa final, a droga foi retida em coluna de resina catiônica, eluída com NaCl 1 M e detectada pelo método de Ellman (1958). Alternativamente, a droga radioativa foi detectada por cintilaçäo líquida. Os resultados correspondentes a droga total administrada na menor dose sugeriram um comportamento farmacocinético relacionado ao modelo de um compartimento aberto, com os seguintes parâmetros: área sob a curva intravenosa (ASCI.V.): 671 ñ 14; ASCoral: 150 ñ 40 microng.min.ml-1; constante de eliminaçäo: 0,07 min-1; meia-vida biológica: 9,8 min; volume de distribuiçäo: 0,74 ml/g. Para a dose mais alta, os resultados indicaram aparentemente a ocorrência de um modelo mais complexo e näo adequadamente classificado. Analisados em conjunto os resultados sugerem a ocorrência de um comportamento farmacocinético dose-dependente. A droga é absorvida e eliminada rapidamente, sendo este último processo relacionado principalmente a metabolizaçäo. A droga parece mais tóxica quando administrada via I.V. porque por esta via ela näo sobre metabolismo de primeira passagem e, é, por outro lado rapidamente distribuída para os tecidos. O nível sanguíneo máximo tolerado pelos animais parece ser de 16 microng/ml


Subject(s)
Mice , Butylamines/blood , Disulfides/blood , Schistosomiasis mansoni/drug therapy , Intestinal Absorption , Kinetics
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